细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6（CDK4/6）抑制剂因有调控细胞周期、触发抗肿瘤免疫和改变肿瘤微环境等作用且在 抑制肿瘤细胞增殖、控制疾病进展和提高存活率方面显示出显著效果而备受青睐，已成为目前抗癌药物研发的热点。到目前 为止，已有 4 种高度选择性的 CDK4/6 抑制剂获批上市，分别是治疗乳腺癌的 Palbociclib、Ribociclib 和 Abemaciclib 以及治 疗小细胞肺癌的 Trilaciclib。大量研究发现，包括 CDK4/6 在内的多种 CDK 在结直肠癌（CRC）中异常表达，并可能参与 CRC 的发生、发展。且多项研究表明，细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（CDKI）可增强化疗、靶向和免疫诱导的抗 CRC 作用， 从而提高了 CRC 的治愈率，可见 CDKI 与其他治疗的联合似乎为治愈 CRC 带来新的曙光。这篇综述中，我们将关注各种 CDK 的功能及其抑制剂（尤其是 CDK4/6 抑制剂）在 CRC 治疗中的潜在作用，旨在探讨 CDK4/6 抑制剂在 CRC 治疗中的应用前 景及优化手段。