曲尼司特合成

毛 羽, 冯 淼, 张 天, 朱 丽惠
西安岳达生物科技股份有限公司

摘要

以 3，4- 二甲氧基肉桂酸和邻氨基苯甲酸甲酯为原料，利用氯化亚砜将 3，4- 二甲氧基肉桂酸制备成 3，4- 二甲
氧基肉桂酰氯，然后与邻氨基苯甲酸甲酯进行酰化反应，得到曲尼司特甲酯，再经 NaOH 进行酯水解、重结晶，得到纯品
曲尼司特，解决了 3，4- 二甲氧基肉桂酸溶解性差的问题，同时也避免使用高沸点溶剂，提高了反应效率，也避免了使用
缩合剂，减少固废的产生。最终产品曲尼司特纯度大于 99%。

关键词

曲尼司特；氯化亚砜；溶解性

参考

[1] 张珩 . 曲尼司特合成路线图解 [J]. 现代应用药学，

1992，9（06）:266.

[2] 吴琛 . 曲尼司特治疗烧伤患者增生性瘢痕的疗效观

察 [J]. 临床合理用药，2019，12（06）.

[3] 孙泽宇 . 口服曲尼司特治疗多发型瘢痕疙瘩的疗效

观察 [D]. 大连医科大学，2023.

[4] 孙敏 . 曲尼司特治疗糖尿病性硬肿病的临床研究 [D].

南京医科大学，2018.

[5] 文纯，谢圭等 . 曲尼司特抑制病毒性心肌炎小鼠心

肌纤维化的作用 [J]. 中国当代儿科杂志 .2016，18（5）:446-454.