恩格列净关键中间体的合成工艺优化

江 灵波¹, 吴窈 窕*¹, 徐 龙², 刘 丛峰², 严 根富²
1、浙江日出药业有限公司
2、台州达辰药业有限公司

摘要

本文对恩格列净关键中间体（(S)-3-(4-(2-氯-5-碘苯甲基)苯氧基)四氢呋喃（1））的合成工艺进行了优化研究。以 5- 碘-2-氯苯甲酸（2）为原料，经酰氯化、傅克酰基化、取代反应、还原反应后得目标产物，总收率 80.1%，纯度 99.5%。本
工艺优化研究以工业化生产为目的，工艺过程中所用试剂均为便宜易得，具有稳定商业化供应的产品，各步反应条件相对温
和，易于放大生产操作。

关键词

恩格列净；工艺优化；傅克酰基化；(S)-3-(4-(2-氯-5-碘苯甲基)苯氧基)四氢呋喃

参考

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